海洋真菌Retroconis sp. MCCC 3A00792次生代谢产物对人癌症细胞系具有抑制活性

相关菌株：Retroconis sp. MCCC 3A00792

背景：近年来海洋真菌已成为新结构海洋天然药物的主要来源。尤其是深海真菌，适应了深海1000米以下的极端环境，其独特的机制产生了独特结构和生物活性次生代谢产物。已报道新代谢产物超过1000个来自深海真菌，如botryotin A, 发现自深海真菌Botryotinia fuckeliana，一种前所未有的四环二萜，显示出适度的抗过敏活性；Chrysamide A，分离自深海真菌Penicillium chrysogenum，具有一种新的中心对称二聚体骨架。从东太平5000米以下深海沉积物中分离到一株真菌Retroconis fusiformis MCCC 3A00792，具有丰富的次生代谢产物。

研究结果：深海真菌Retroconis fusiformis MCCC 3A00792的发酵培养物中发现了一种新的bisabolane衍生物倍半萜类retrobisabolane A（1），以及一种已知的酯代的eremophilane型倍半萜cryptosphaerolide（2），以及三种已知的吲哚生物碱（3-5）（图2-6）。通过NMR和HRESIMS光谱的广泛分析确定了新化合物1的平面结构。通过耦合常数（J）、计算ECD和NMR光谱以及¹H和¹³C NMR数据的DP4+概率分析，解析了1的相对和绝对构型。有趣的是，反式retrobisabolane A是bisabolanes的新亚类，在C-4而不是C-3位置具有甲基连接。用三种人癌症细胞系（Hela、AGS和BIU-87）对化合物1-5的细胞毒性活性进行了评估。结果表明，化合物2对三种细胞系表现出显著的抑制活性，IC₅₀值范围为9.95至18.77 μM。

图. 化合物1-5化学结构

相关论文：Liu X, Lv Y, He J, Hong B, Shao Z, Yu M, Niu S. Retrobisabolane A, a Novel Bisabolane-Derived Sesquiterpenoid Isolated from Deep-Sea-Derived Fungus Retroconis fusiformis MCCC 3A00792. Chem Biodivers. 2024 Jul;21(7):e202400805. doi: 10.1002/cbdv.202400805. Epub 2024 May 10.

汇编：Li G. & Zhu Z.

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